22254-24-6 8-Isopropylatropinium bromide

Ipratropium Bromide ידוע גם בשם Haizhupanidine, isopropyl atropine, isopropyl scopolamine, isopropyl atropine, ipratropine bromide, isopropyl atropine bromide, ipratropine bromide, ipratropium bromide, and ipratropium bromide.זוהי אבקה גבישית לבנה עם טעם מר.נקודת התכה 232℃-233℃.מסיס במים, מסיס מעט באתנול, לא מסיס בממיסים אורגניים אחרים.שם כימי: α-(hydroxymethyl)-phenylacetic acid brominated- 8-methyl-8-isopropyl-azocyclic [3,2,1]-3-octyl ester.זוהי תרופה אנטי-כולינרגית, בעלת השפעה מרגיעה חזקה על השריר החלק של הסימפונות והשפעה אנטי-אסתמטית על מחלת ריאות חסימתית כרונית.השפעתו ברורה, השפעה מהירה ומשך זמן ארוך.Ipratropium bromide גם שולט על הפרשת בלוטות הריר ומשפר את תנועת הריס, ובכך מפחית את חסימת כיח לשיפור האוורור.בינתיים, הפחתת הליחה גם מקלה על עווית הסימפונות הנגרמת על ידי גירוי הסימפונות.למניעה וטיפול באסטמה של הסימפונות וברונכיטיס כרונית אסתמטית, במיוחד עבור חולים שאינם יכולים לסבול את השימוש ברעד בשרירים β-אגוניסט, טכיקרדיה.ניתן להשתמש במוצר זה בשילוב עם בטא-אגוניסטים כדי להגביר את היעילות של זה, כמו למשל בשילוב עם פינוטרול ליצירת אירוסול (BERODU -- AL) לאסטמה, ברונכיטיס כרונית ואמפיזמה.בהשוואה לממריצים לקולטן β-אדרנרגי (למשל, איזופרופיל אפינפרין), למוצר זה יש פחות תופעות לוואי קרדיווסקולריות, ובהשוואה לממריצים לקולטן β2 (למשל, Suquanling), למוצר זה יש השפעה רגולטורית חזקה יותר על נפח הליחה.
שאיפת תרסיס.40 ~ 80 מיקרוגרם פעם אחת, 2 ~ 4 פעמים ביום.בעת השימוש, הסר תחילה את מכסה מעטפת הכיסוי, הנח את כיסוי מעטפת הכיסוי על הזרבובית, הפוך את הבקבוק, הכיל את מעטפת הכיסוי בפה, כוון אל הגרון, שאבה את הגז בו זמנית, לחץ על הפייה על השסתום, שאפו את הנוזל, עצרו את הנשימה לרגע.חזור על ההצמדה לעיל פעם אחת במידת הצורך.אירוסול: תמיסה של 0.025%.טבליה: 10 מ"ג/טבליה.
ניתן לטפל בהרעלה אנטי-כולינרגית חמורה באמצעות מעכבי כולינסטראז.
התגובות השליליות של ipratropium bromide דומות לאטרופין, שעלול לגרום לדפיקות לב, כאבי ראש, סחרחורת, עצבנות, בחילות, הקאות, כאבי מערכת העיכול, רעד, ראייה מטושטשת, יובש בפה, שיעול, דיסוריה, החמרה של תסמיני נשימה ופריחה.
Ipratropium bromide הוא אנטגוניסט מוסקריני, מרחיב סימפונות ומלח איזופרופיל של AtropineN.
Ipratropiumbromide ו- Formoterol שולבו חלקית כדי להגן על הריאות מפני דלקת כרונית ולהגדיל את הריאות, להפחית נויטרופילים על ידי עיכוב פעילות באמצעות MMP-9.Ipratropiumbromide(1nM) הגדיל משמעותית את הסידן ברומיד, הפחית את הפיזור קדימה והגביר את קשירת annexin-V.לאחר הטיפול ב-Ipratropiumbromide, המוליזה עלתה מעט אך משמעותית.Ipratropiumbromide גורם למוות אובדניים של תאי דם אדומים או אפריפטוזיס, בעיקר עקב גירוי סידן.
שאיפת אבקת Ipratropium יבשה (DPI) הייתה מרחיב סימפונות יעיל בסוסים נחים במינון של 2400 מ"ג לסוס, עם השפעה מועטה על קליבר דרכי הנשימה העליונות במהלך ההתאוששות.בחולדות שטופלו בקדמיום, Ipratropium החליש משמעותית את זרימת תאים דלקתיים פרנכימליים וצפה בנגעים ריאות קשורים צפופים.Ipratropium מגן חלקית על הריאות מפני דלקת על ידי הפחתת חדירת נויטרופילים.בשריר חלק של קנה הנשימה של חזיר ניסיונות, Ipratropium הוא אנטגוניסט המעכב את הרצפטור המעכב המוסקריני של העצב הפאראסימפטטי הריאות.Ipratropium הוכח גם כאנטגוניסט חזק לאחר קשירה לקולטנים מעכבים מוסקריניים.Ipratropium מפחית את השינויים המקסימליים בלחץ החזה ומגביר ציות דינמי (Cdyn) בנשימה גאותית (Incremental Pplmax) והתנגדות ריאתית (RL) בסוסים.